De estos grupos el que más activamente se ha incrementado en la última década es el de los INHIBIDORES DE LA INTEGRASA, o más correctamente, los inhibidores de la transferencia de hebra del DNA en la integrasa del VIH.

Actualmente se cuenta con 4 distintos medicamentos que son capaces de detener la replicación viral al interior del núcleo celular humano mediante la inhibición de la enzima viral que se encarga de insertar el genoma viral dentro de los genes humanos. Estos medicamentos son:

El Raltegravir, cuyo nombre comercial es Isentress, aprobado para su venta al público por la Administración de Medicamentos y Alimentos de los Estados Unidos de Norteamérica (FDA por las siglas en inglés) en octubre del 2007.


El Elvitegravir o Vitekta, aprobado para su venta en agosto del 2012.

 

El Dolutegravir, comercialmente conocido como Tivicay, que fue aprobado por la FDA en agoSto del 2013.

 

El Bictegravir, también llamado comercialmente Biktarvy, que fue aprobado por la FDA en febrero del 2018.

 

Aunado a ellos, en la actualidad se estudian al menos otras 3 moléculas con efectos similares. Todos estos compuestos ingresan al interior celular y una vez ahí son capaces de inhibir la enzima que le habría permitido al virus combinarse con los genes celulares, y de esa forma permanecer integrado a los cromosomas humanos como si fuera parte del genoma humano, en otras palabras los Inhibidores de Integrasa (II) tienen la capacidad de bloquear el proceso de integración del ADN proviral al ADN del hospedero mediante la unión al sitio catalítico de la integrasa viral y de esta manera evitar la replicación del Virus VIH.

Este tipo de medicamentos, además de no requerir condiciones de ingesta especiales (con o sin alimentos) ni niveles límite de células CD4+ para poder iniciarlos -como ocurre con otros antiretrovirales-, permiten el tratamiento efectivo de pacientes que han presentado baja respuesta a los antiretrovirales pertenecientes al resto de los grupos, ya que las mutaciones que impiden la acción efectiva de ellos no tienen efecto sobre los inhibidores de la integrasa.

Por lo tanto, gracias a sus características farmacológicas como son la facilidad de dosificación, la eficacia clínica, un adecuado perfil de seguridad, el bajo impacto metabólico, el bajo número de reacciones adversas graves, el bajo potencial de interacciones medicamentosa y la no necesidad de ajuste en deterioro de la función renal o hepática, aunque algunas interacciones con otros retrovirales deben ser consideradas los Inhibidores de Integrasa se han convertido en unos de los medicamentos de primera línea en el tratamiento.

Los Inhibidores de Integrasa
Los antiretrovirales actuales, contra el VIH.

Actualmente se cuenta a nivel mundial con varias decenas de antiretrovirales distintos, así como con

más de 20 combinaciones en un solo comprimido de 2 o más de ellos, es decir, poseemos una amplia batería de medicamentos que son capaces de entorpecer el ingreso del virus al interior celular o bien de evitar su replicación en el interior de las células humanas.

Esta amplia variedad de moléculas sintéticas se han ido generando poco a poco a partir de los años ochentas del siglo pasado y se clasifican, por su forma de acción bioquímica, en siete grupos distintos que, por orden de aparición en el mercado mundial son los siguientes:

I. Los análogos nucleósidos (cuyo primer miembro, el AZT, se empezó a comercializar en 1987)

 

2. Los inhibidores de la proteasa (1995)
 

3. Los análogos no nucléosidos (1996).
 

4. Los análogos nucleótidos (2001).

5. Los inhibidores de la fusión (2003).
 

6. Los inhibidores de la unión (2007) y

 

7.Los inhibidores de la integrasa (2007).

Raúl Martín Cruz M.

PROFIN VIH A.C.

En México su entrada al mismo se inició -en escasa dimensión- alrededor del 2010, e incorporado ya a la prescripción Institucional de tipo gubernamental hasta el 2019, sin embargo hay que tomar en cuenta que la experiencia con estos nuevos antiretrovirales requiere reportes en cuanto las cargas virales que en México como en otros países se identifican, ya que en Europa y EUA el reporte incluye cargas virales de alrededor de 5 logos (es decir de 100 000 a 900,000 partículas virales por ml ) o mucho menores, comparativamente con lo que sucede en países con diferente desarrollo socioeconómico, en México un buen número de enfermos llegan con cargas virales de más de 6 logos es decir de 1 millón a cerca o más de 10 millones de partículas virales por ml, ante lo cual es conveniente valorar la respuesta existente con un solo Inhibidor de integrasa y uno o dos análogos nucleósidos.

Igualmente importa evaluar en población con bajo apego, la respuesta a estos nuevos antiretrovirales en tiempo y protección, debido a que en países latinos la toma de medicamentos en VIH/SIDA atraviesa por dificultades que muchas veces no son frecuentes en países del primer mundo, como podría ser: la disponibilidad continua en las Instituciones, evitando suspensiones temporales, o bien el escaso apego que muchos enfermos pueden tener, máxime cuando no han sufrido el daño del SIDA como cuadro severo, ya que este ultimo puede a veces llevarlos a experiencias difíciles, contribuyendo a que tomen el medicamento de manera adecuada y persistente, en pacientes que inician temprano el tratamiento se requiere que la Institución efectué persistentemente una valoración y sobre todo un reforzamiento del mismo, dado que hasta hoy las deserciones e interrupciones se reportan elevadas, en especial porque la población afectada muchas veces no dispone de los elementos educacionales, económicos, infraestructurales y culturales para reforzar el apego necesario.

Por lo tanto la terapéutica a instalar en México parecería ser la de Inhibidores de Integrasa, sin embargo las generalizaciones no siempre son lo mejor, y en un país con problemática de subdesarrollo evaluar el éxito de la nueva terapéutica resulta obligado., a corto y largo plazo.

La realidad actual - la cual, finalmente resulta la más importante, - es que el paciente con VIH cuenta ya con toda una gama de antiretrovirales excelentes , para poder acceder al control y a una salud prolongada y exitosa.

Actualmente se cuenta a nivel mundial con varias decenas de antiretrovirales distintos, así como con

más de 20 combinaciones en un solo comprimido de 2 o más de ellos, es decir, poseemos una amplia batería de medicamentos que son capaces de entorpecer el ingreso del virus al interior celular o bien de evitar su replicación en el interior de las células humanas.

Esta amplia variedad de moléculas sintéticas se han ido generando poco a poco a partir de los años ochentas del siglo pasado y se clasifican, por su forma de acción bioquímica, en siete grupos distintos que, por orden de aparición en el mercado mundial son los siguientes:

I. Los análogos nucleósidos (cuyo primer miembro, el AZT, se empezó a comercializar en 1987)

 

2. Los inhibidores de la proteasa (1995)
 

3. Los análogos no nucléosidos (1996).
 

4. Los análogos nucleótidos (2001).

5. Los inhibidores de la fusión (2003).
 

6. Los inhibidores de la unión (2007) y

 

7.Los inhibidores de la integrasa (2007).

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